Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер


instryktsiya.ru > Инструкция по применению > Инструкция
ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

КАСОДЕКС (CASODEX)
Регистрационный номер: П № 013292/01

Торговое название препарата: Касодекс

Международное непатентованное название: бикалутамид (bicalutamide)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: бикалутамид 50 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, карбоксиметил крахмал натрия, вода очищенная

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная
Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, на одной стороне которых выгравирован знак в виде закругленной стрелки, на другой стороне гравировка CDX50.
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиандроген.

Код АТХ: L02BB03
Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Касодекс представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма Касодекса может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.
Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Показания к применению

- Касодекс в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы.

- Касодекс в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (T3-T4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

- Касодекс в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.
Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.

  • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

  • Касодекс не должен назначаться детям и женщинам.


С осторожностью: нарушение функции печени.
Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые мужчины:

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса.
Побочное действие

Касодекс в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за развившихся побочных эффектов.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

- очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, “приливы” жара;

- часто (1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.

- редко (0.1% - 1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.

- очень редко (0.01% - 0.1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении Касодекса и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой 1% (причинно- следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.
Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80 %.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).
Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Касодексом.

В случае развития выраженных изменений функции печени приём Касодекса необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.

При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Касодекс не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой по 50 мг. По 14 таблеток в блистере из алюминия/ПВХ, 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения:

Список Б. При температуре ниже 30С в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска

По рецепту.
Название и адрес изготовителя

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, произведено Корден Фарма ГмбХ, Германия.

Дополнительная информация предоставляется по требованию


119021 г. Москва, ул. Тимура Фрунзе, д.11, корп. 2-5.
RU/ONC.000-044-614.7.0

Касодекс – торговая марка собственность компании АстраЗенека.

®AstraZeneca 2004

Поделиться в соцсетях



Похожие:

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению препарата Никардия ® Регистрационный...
Фармакотерапевтическая группа: блокатор кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ринза...
Описание: Круглые, плоские таблетки розового цвета без оболочки с темно-розовыми и белыми вкраплениями со скошенными краями и разделительной...

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению...
Торговое название препарата: вильпрафен международное непатентованное название: джозамицин

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению препарата
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению препарата ТераФлю
Активные вещества: парацетамол 650,0 мг, хлорфенамина малеат 4,0 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10,0 мг

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению препарата Мифепристон (Mifepristone)
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон К30, магния стеарат

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению препарата цефорал солютаб
Продолговатая таблетка бледно-оранжевого цвета с риской на обеих сторонах, с запахом клубники

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению препарата Мизопростол
Активное вещество: порошок мизопростол гпмц (1: 99) содержит 0,2 мг мизопростола и 19,8 мг гипромеллозы

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению препарата кетофрил
Вспомогательные вещества (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид...

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция ( информация для специалистов) По медицинскому применению препарата
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахарин, гипролоза (низкозамещенная), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный...

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению препарата везикар
Пас, магния стеарат, вода очищенная; состав плёночного покрытия: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа•с, тальк, макрогол...

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция по медицинскому применению: в разделе «Состав» название...
Номер серии и дата окончания срока годности на первичной упаковке выполнены со стороны нанесения маркировки

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата флемоксин солютаб®
Описание лекарственной формы: таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым...

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconИнструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата флемоклав солютаб
Активное вещество: амоксициллин тригидрат (что соответствует амоксициллину основанию) 145,7мг (125 мг), 291 мг (250 мг), 528,8 мг...

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconМетодические рекомендации по переходу на новые положения инструкции...
Инструкции по его применению (зарегистрирован в Министерстве юстиции Российской Федерации 20 октября 2014 г., регистрационный номер...

Инструкция по медицинскому применению препарата касодекс ( casodex ) Регистрационный номер iconПриказ Министерства здравоохранения РФ от 21 сентября 2016 г. N 724н...
Об утверждении требований к инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов


Инструкция




При копировании материала укажите ссылку © 2000-2017
контакты
instryktsiya.ru
..На главную